Леворекс инструкция по применению

Леволет (500 мг)

Леворекс инструкция по применению

Таблетки, покрытые оболочкой 250 и 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – левофлоксацина гемигидрат 256,233 мг и 512,466 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 101), целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 102), крахмал кукурузный, кросповидон, гипромеллоза 15 cps, кремния диоксид коллоидный( Аэросил 200), магния стеарат,

состав оболочки: опадри белый OY 58900,гипромеллоза 5 сР, титана диоксид Е 171,макрогол/PEG 400, вода очищенная

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверх-ностью с гравировкой «DRY» на одной стороне и «279» на другой (для дозировки 250 мг).

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверх-ностью с гравировкой «DRY» на одной стороне и «280» на другой (для дозировки 500 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Код АТХJ01MA12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание. Левофлоксацин при приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается, прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции, прием пищи мало влияет на его абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99–100%.

После однократного приема левофлоксацин Cmax в плазме крови достигается в течение 1–2 ч и составляет (2,8±1,2) мкг/мл для дозировки 250 мг и (5,2±1,2) мкг/мл для 500 мг. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Css левофлоксацина в плазме крови при приеме 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 ч.

На 10-й день приема  левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки  Cmax левофлоксацина в плазме крови составляет (5,7±1,4) мкг/мл, а Cmin левофлоксацина (концентрация перед приемом очередной дозы) в плазме крови составляла (0,5±0,2) мкг/мл.

На 10-й день приема внутрь левофлоксацина 500 мг 2 раза в сутки Cmax  левофлоксацина в плазме составляет (7,8±1,1) мкг/мл, а Cmin — (3±0,9) мкг/мл.

Распределение. Связь с белками сыворотки крови составляет 30–40%. После однократного и повторного приема 500 мг левофлоксацина Vd  составляет в среднем, приблизительно 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека.

Проникновение в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги.

После однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина Cmax левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки достигались в течение 1 – 4 ч и составляли 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно, с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки по сравнению с концентрацией в плазме крови, составляющими 1,1–1,8 и 0,8–3 соответственно.

После 5 дней приема внутрь 500 мг левофлоксацина средние концентрации левофлоксацина через 4 ч после последнего приема препарата в жидкости эпителиальной выстилки составляли 9,94 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах — 97,9 мкг/мл.

Проникновение в легочную ткань. Cmax в легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацина составляла приблизительно 11,3 мкг/г и достигалась через 4–6 ч после приема препарата с коэффициентами пенетрации 2–5 по сравнению с концентрацией в плазме крови.

Проникновение в альвеолярную жидкость. После 3 дней приема 500 мг левофлоксацина 1 раз или 2 раза в сутки Cmax левофлоксацина в альвеолярной жидкости составляли 4 и 6,7 мкг/мл, соответственно и достигались через 2–4 ч после приема препарата с коэффициентом пенетрации 1 по сравнению с концентрациями в плазме крови.

Проникновение в костную ткань.

 Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 0,1–3.

 Cmax левофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема 500 мг препарата внутрь составляли приблизительно 15,1 мкг/г (через 2 ч после приема препарата).

Проникновение в спинно-мозговую жидкость. Левофлоксацин плохо проникает в спинно-мозговую жидкость.

Проникновение в ткань предстательной железы. После приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней, средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 8,7 мкг/г, среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 1,84.

Концентрации в моче. Средние концентрации в моче через 8–12 ч после приема внутрь дозы 150, 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44, 91 и 162 мкг/мл соответственно.

Метаболизм. Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5% принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксидлевофлоксацин, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.

Выведение. После приема внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови (T1/2 — 6–8 ч). Выведение преимущественно через почки (более 85% принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составлял (175±29,2) мл/мин.

Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его в/в введении и приеме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь и в/в введение являются взаимозаменяемыми.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается.

Фармакокинетика у поциентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в клиренсе креатинина.

При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере снижения функции почек выведение через почки и почечный клиренс снижаются, а период полувыведения увеличивается.

Фармакокинетические показатели при почечной недостаточности после однократного приема внутрь 500 мг препарата Таваник®представлены в таблице.

Cl креатинина, мл/мин

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BB%D0%B5%D0%B2%D0%BE%D0%BB%D0%B5%D1%82-500%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/649280381477650939?instruction_lang=RU

Леволет р

Леворекс инструкция по применению

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые.

1 таб.
левофлоксацина гемигидрат768.7 мг,
 что соответствует содержанию левофлоксацина750 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 101) – 76 мг, крахмал кукурузный – 75.3 мг, кремния диоксид коллоидный – 15 мг, кросповидон – 64 мг, гипромеллоза (15 cps) – 21 мг, целлюлоза микрокристаллическая (РН 102) – 90 мг, магния стеарат – 15 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай белый OY 58900 (гипромеллоза 5 cP – 62.5%, титана диоксид (Е171) – 31.25%, макрогол 400 – 6.25%) – 28 мг.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Левофлоксацин активен в отношении следующих штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.

Чувствительные микроорганизмы (МПК ≤ 2 мг/мл)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp.

(коагулаза-отрицательные метициллин-чувствительные/умеренно чувствительные штаммы, лейкотоксинсодержащие штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы); Streptococcus spp.

групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно-чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans (пенициллин-чувствительные/резистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannil), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч.

Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч.

Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч.

Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.

Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК ≥ 4 мг/л)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Устойчивые микроорганизмы (МПК ≥ 8 мг/л)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулаза-отрицательные метициллин-резистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron.

Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Резистентность

Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутации генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV.

Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (характерно для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса, могут также уменьшить чувствительность микроорганизма к левофлоксацину.

В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.

Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами):

  • аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
  • аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;
  • другие: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность – 99%. ТСmax – 1-2 ч; при приеме в дозе 750 мг средняя величина Cmax составляет 8 мкг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы – 30-40%.

Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

Метаболизм

В печени небольшая часть левофлоксацина окисляется и/или дезацетилируется.

Выведение

T1/2 составляет 6-8 ч. После однократного приема внутрь в дозе 750 мг Т1/2 – 7.5±0.9 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В моче за период 24 ч обнаруживается в неизмененном виде 70%, а за 48 ч – 87% принятой внутрь.

В кале за период 72 ч выявляется 4% принятой внутрь дозы.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведение почками зависит от степени снижения КК. Левофлоксацин не выводится из организма путем гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину возбудителями:

  • острый бактериальный синусит;
  • внебольничная пневмония;
  • осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
  • осложненные инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания

  • нарушение функции почек (при КК менее 20 мл/мин в связи с невозможностью дозирования данной лекарственной формы);
  • эпилепсия;
  • поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе;
  • псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, т.к. нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста);
  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим хинолонам, а также любому из вспомогательных компонентов препарата.

Состорожностью:

  • при заболеваниях ЦНС, в т.ч. подозрительных в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности головного мозга;
  • у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга;
  • у пациентов с психозами и психиатрическими заболеваниями в анамнезе;
  • у пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами);
  • у пациентов с нарушением функции почек при КК 20-50 мл/мин (требуется обязательный контроль за функцией почек, а также коррекция режима дозирования);
  • при наличии известных факторов риска удлинения интервала QT: у пациентов пожилого возраста; пациентов женского пола; пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врожденного удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме лекарственных средств, способных удлинять интервал QT;
  • у пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические препараты (например, глибенкламид) или инсулин (возрастает риск развития гипогликемии);
  • у пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, например, тяжелыми неврологическими реакциями (повышенный риск возникновения аналогичных нежелательных реакций при применении левофлоксацина).

Дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут. Таблетки следует принимать, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана). Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи. Препарат следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема антацидиых препаратов, содержащих магний и/пли алюминий, соли железа или сукральфата.

Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Не следует превышать рекомендуемую дозу. Продолжительность лечения варьирует в зависимости от течения заболевания.

Учитывая, что биодоступность левофлоксацина при приеме в таблетках равна 99%, в случае перевода пациента с в/в инфузии препарата Леволет Р на прием таблеток Леволет Р следует продолжать лечение в той же дозе, которая применялась при в/в инфузии.

Пациенты с нормальной функцией почек или нарушением функции почек легкой степени (КК более 50 мл/мин)

Острый бактериальный синусит: по 750 мг 1 раз\сут; курс лечения 5 дней.

Внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae: пo 750 мг 1 раз/сут; курс лечения 5 дней.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, острый пиелонефрит, вызванный Escherichia coli, включая случаи отсутствующей бактериемии: по 750 мг 1 раз/сут; курс лечения 5 дней.

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей: по 750 мг 1 раз/сут; курс лечения 7-14 дней.

Левофлоксацин выводится преимущественно через почки, поэтому при лечении пациентов с нарушенной функцией почек (КК 50-20 мл/мин) требуется снижение дозы препарата: рекомендуемая доза 750 мг каждые 48 ч.

При нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени в незначительной степени.

Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования, за исключением случаев снижения КК до 50 мл/мин и ниже.

Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующей градацией частоты их возникновения: очень часто (>1/10); часто (1/10-1/100); нечасто (1/100-1/1000); редко (1/1000,

Источник: https://health.mail.ru/drug/levolet_r_1/

Леворекс

Леворекс инструкция по применению

ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ЛЕВОРЕКС®

LEVOREX®

Препаратнинг савдо номи: Леворекс®

Таъсир этувчи модда (ХПН): левофлоксацин

Дори шакли: қобиқ билан қопланган таблетка

Таркиби

Леворекс® 250 таблеткалар

Ҳар бир қобиқ билан қопланган таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: левофлоксацин гемигидрати левофлоксацинга эквивалент АҚШ – 250 мг;

ёрдамчи моддалар: кальций дигидрат сульфати, крахмал, кроскармеллоза натрий, магний стеарати, тозаланган тальк, сувсиз кремний коллоиди, темир (II) оксиди (қобиқ материали сариқ Опадри II), тозаланган сув.

Леворекс® 500 таблеткалар

Ҳар бир қобиқ билан қопланган таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: левофлоксацин гемигидрати левофлоксацинга эквивалент АҚШ – 500 мг;

ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, крахмал, повидон (PVP K-30), магний стеарати, тозаланган тальк, кроскармеллозаси натрий, сувсиз кремний коллоиди, тозаланган сув, натрий глюконати крахмали, темир (II) оксиди (қобиқ материали сариқ Опадри II).

Леворекс® 750 таблеткалар

Ҳар бир қобиқ билан қопланган таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: левофлоксацин гемигидрати левофлоксацинга эквивалент АҚШ – 750 мг;

ёрдамчи моддалар: кальций дигидрат сульфати, кроскармеллоза натрий, магний стеарати, тозаланган тальк, сувсиз кремний коллоиди, тозаланган сув, темир (II) оксиди (қобиқ материали сариқ Опадри II).

Таърифи:

Леворекс® 250 таблеткалари: сариқ рангли, узунчоқ, иккиёқлама қавариқ, қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Леворекс® 500 таблеткалари: жигарранг-сарғиш рангли, узунчоқ, иккиёқлама қавариқ, қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Леворекс® 750 таблеткалари: жигарранг-қизғиш рангли, иккиёқлама қавариқ, қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: антимикроб агенти, микробларга қарши воситалар (фторхинолон гуруҳи).

АТХ коди: J01MA12

Фармакологик хусусиятлари

Левофлоксацин фаол модда сифатида офлоксациннинг чапга айланувчи изомерини сақловчи кенг таъсир доирасига эга фторхинолонлар гуруҳи антибиотигидир. Бактериялардаги ДНК гираза (топоизомераза II) ва топоизомераза IV ни блоклайди ва ДНК суперспирализациясини ва узилишларини бузади.

Оқибатда уларда ДНК синтезини бостиради, цитоплазмада, хужайра деворида ва мембраналарда чуқур морфологик ўзгаришларни чақиради. Микроорганизмларнинг кўпчилик штаммларига нисбатан in vitro шароитида ҳам, in vivo шароитида ҳам самарали.

Препарат таъсирига (левофлоксацин) сезгирлар:

  • аэроб ва граммусбат микроорганизмларга: Corynebacterium diptheriae, Enterococcus spp. (шу жумладан Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулаза манфий метициллинга сезгир/ўртача сезгир штаммлари), Staphylococcus aureus ни ҳам қўшиб (метициллинга сезгир штаммлари), Staphylococcus epidermidis (метициллинга сезгир штаммлари), Staphylococcus spp, (лейкотоксин сақловчи); Sterptococcus spp. C ва G гуруҳлари, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинга сезгир/ўртача сезгир/резистент штаммлари); Streptococcus pyogenes, Streptococcus гуруҳлари вириданс (пенициллинга сезгир/ резистент штаммлари);
  • анаэроб ва грамманфий микроорганизмлар: Acinetobacter spp. (шу жумладан Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинга сезгир/ чидамли штаммлар), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (шу жумладан Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (бета – лактамазаларни ишлаб чиқарадиган ва ишлаб чиқармайдиган штаммлари), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (пенициллиназани ишлаб чиқарувчи ва ишлаб чиқармайдиган штаммлари), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (Serratia marcescens),  Salmonella spp.
  • анаэроб ва микроорганизмлар: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.;
  • бошқа ва микроорганизмлар: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (шу жумладан Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis), Mycoplasma pneumoniae, Riskettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Ўртача сезгир микроорганизмлар (минимал бостирувчи концентрацияси 4 мг/мл дан кўпроқ.

  • аэроб ва граммусбат микроорганизмлар: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинга резистент штаммлари), Staphylococcus haemolyticus (метициллинга резистент штаммлари),
  • аэроб ва грамманфий микроорганизмлар: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campilobacter coli;
  • анаэроб ва микроорганизмлар: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroidesovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp..

Чидамли микроорганизмлар (минимал бостирувчи концентрацияси 8 мг/л дан кўпроқ:

  • аэроб ва граммусбат микроорганизмлар: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинга резистент штаммлари), бошқалар Staphylococcus spp. (коагулаза манфий метициллинга резистент штаммлари);
  • аэроб ва грамманфий микроорганизмлар: Alcaligenes xylosoxidans;
  • бошқа ва микроорганизмлар: Mycobacterium avium.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилинганида левофлоксацин тез ва деярли тўлиқ сўрилади (овқат қабул қилиш сўрилиш тезлигига ва тўлиқлигига кам таъсир қилади).

Биокираолишлиги – 99%. Плазмадаги максимал концентрациясига эришиш вақти (Тmах)                -1-2 соат. 500 мг қабул қилинганда плазмадаги максимал концентрацияси (Сmах)         5,1±0.8  мкг/мл ни ташкил қилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 30-40%. Левофлоксацинни ўртача кумуляцияси препарат 500 мг дозада кунда 2 марта қабул қилинганда учинчи куни кузатилади.

Аъзолар ва тўқималарга яхши киради: ўпка, бронхларни шиллиқ қавати, балғам, сийдик-таносил тизими аъзолари, полиморф-ядроли лейкоцитлар, альвеоляр микрофаглар.

Препарат 500 мг дозада перорал қабул қилингандан кейин бронхларнинг шиллиқ қаватида ва эпителиал қоплама суюқлигида Сmах мувофиқ -8,3 мкг/г ва 10,8 мкг/мл га, қавариқларнинг суюқлигида левофлоксациннинг Сmах 4,0-6,7 мкг/мл тенг. Бу ҳолатда Тmах 2-4 соатни ташкил қилади. 500 мг препарат перорал қабул қилингандан кейин ўпка тўқимасидаги Сmах-11,3 мкг/г; Сmах эса – 4-6 соатга тенг.

Левофлоксацин оз миқдорда орқа мия суюқлигига киради. Суткада 500 мг левофлоксацин перорал қабул қилингандан кейин даволашнинг учинчи кунида препарат қабулидан сўнг 2, 6 ва 24 соат ўтгач простата бези тўқимасида Сmах мувофиқ.-8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г ва 2,0 мкг/г ташкил қилади. Простата бези/плазма концентрация нисбати ўртача -1,84 ташкил қилади.

500 мг препарат қабул қилингандан кейин сийдикдаги Сmах ўртача қиймати 8-12 соатдан кейин-200 мкг/л ташкил қилади. Жигарда препаратни катта бўлмаган қисми оксидланади ва/ёки ацетилсизланади. Ярим чиқарилиш даври (Т1/2)-6-8 соат. Организмдан асосан буйраклар орқали (қабул қилинган дозанинг тахминан 85%) калава фильтрацияси ва найчалар секрецияси йўли билан чиқарилади.

Левофлоксациннинг ичга қабул қилинган дозасининг 4% ичак орқали 72 соат давомида чиқарилади. Буйраклар функциясини бузилишларида ва буйрак клиренсини камайишида Т1/2 ошади. Клиник синовларда эркак ва аёлларда препаратнинг фармакокинетикаси орасида фарқлар аниқланмаган.

Қўлланилиши

Леворекс® препарати қуйидаги касалликларда қўлланади:

Шифохона ичи пневмонияси, касалхонадан ташқари пневмония, ўткир бактериал синусит, сурункали бронхитни ўткир бактериал зўрайиши, тери ва юмшок тўқималарнинг асоратланган ва асоратланмаган инфекциялари, сурункали бактериал простатит, сийдик йўлларининг асоратланган ва асоратланмаган инфекциялари, ўткир пиелонефрит, интраабдоминал инфекциялар, ўткир ўрта отит, куйдирги касаллигининг ўпка шакли (контактдан сўнг), вабо ва туберкулёз касалликларида (дорига чидамли шаклларини мажмуавий даволаш) қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Ичга.

Леворекс®ни ичга, овқатланиш вақтида ёки овқат қабуллари орасидаги танаффусда, чайнамасдан, етарли миқдордаги суюқлик билан бирга қабул қилиш керак.

Леворекс® препаратининг дозалари инфекцияни характери ва оғирлиги билан белгиланади. Ичга қабул қилинганида левофлоксацин тез ва тўлиқ сўрилгани сабабли, оғиз орқали ва вена ичига юбориш учун суткалик дозаси бир хил ҳисобланади.

Буйрак функцияси меъёрда бўлган катталар учун (креатинин клиренси (КК) >         50 мг/мин тавсия қилинадиган доза:

Инфекция туриҲар 24 соатдаги дозасиДаволаш давомийлиги (кунда)
Шифохона ичи пневмония750 мг7-14
Шифохонадан ташқари пневмонияда750 мг5
500 мг7-14
Ўткир бактериал синуситда750 мг5
500 мг10-14
Сурункали бронхитнинг зўрайишида500 мг7
Тери ва юмшоқ тўқималарнинг асоратланган инфекцияларида750 мг7-14
Тери ва юмшоқ тўқималарнинг асоратланмаган инфекцияларида500 мг7-10
Сурункали бактериал простатитда500 мг28
Сийдик-чиқариш йўлларининг асоратланган инфекцияларида ёки ўткир пиелонефрит750 мг5
250 мг10
Сийдик-чиқариш йўлларининг асоратланмаган инфекцияларида250 мг3
Қорин ички бўшлиғи инфекцияларида250 мг кунда 2 марта /500 мг кунда 1 марта10-14
Ўткир ўрта қулоқнинг отити10 мг/кг кунига 2 марта (500 мг/дозадан ошмасин)10
Куйдирги касаллигининг ўпка шакли (контактдан сўнг)• катталар ва болалар > 50 кг ва ≥ 6 –ойлик болалар• бемор болалар< 50 кг и ≥ 6 –ойлик болалар 500 мг8 мг/кг кунда 2 марта  (250 мг/ дозадан ошмасин) 6060
Вабо·      Катталар ва болалар>50 кг·      Болалар

Источник: https://meducate.uz/ins/levoreks/

Леворекс в ташкенте, описание, применение

Леворекс инструкция по применению

  Антибактериальное синтетическое средство (гр.фторхинолонов) 

Форма выпуска

Раствор для инфузий по 100 мл в пластиковых флаконах, вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.

Показания к применению

Леворекс показан при внутрибольничной и внебольничной пневмониях, остром бактериальном синусите, остром бактериальном обострение хронического бронхита, осложненной и неосложненной инфекции кожи и структур кожи, хроническом бактериальном простатите, осложненных и неосложненных инфекциях мочевых путей, остром пиелонефрите, внутрибрюшной инфекции, остром среднем отите, легочной форме сибирской язвы (после контакта), чуме.

Способ применения

Дозирование препарата Леворекс, частота приёма и длительность курса лечения определяются характером и тяжестью инфекции. Так как пероральное всасывание левофлоксацина является быстрым и полным, суточная доза является одинаковой для перорального и внутривенного введения.

Рекомендуемая доза для взрослых с нормальной функцией почек (клиренс креатинина> 50 мл/мин): Тип инфекции Доза каждые 24 часа Продолжительность (в днях ) Внутрибольничная пневмония 750 мг 7-14 Внебольничная пневмония 750 мг 5 500 мг 7-14 Острый бактериальный синусит 750 мг 5 500 мг 10-14 Острое бактериальное обострение хронического бронхита 500 мг 7 Осложненные инфекции кожи и структур кожи 750 мг 7-14 Неосложненные инфекции кожи и структур кожи 500 мг 7-10 Хронический бактериальный простатит 500 мг 28 Осложненная инфекция мочевыводящих путей или острый пиелонефрит 750 мг 5 250 мг 10 Неосложненная инфекция мочевыводящих путей 250 мг 3 Легочная форма сибирской язвы (после контакта) • взрослые и дети > 50 кг и ≥ 6 месячного возраста • дети < 50 кг и ≥ 6 месячного возраста 500 мг 8 мг/кг 2 раза в день (не превышать 250 мг/доза) 60 60 Чума • взрослые и дети> 50 кг • дети < 50 кг и ≥ 6 месячного возраста 500 мг 8 мг/кг веса тела 2 раза в день (не превышать 250 мг каждой дозы) 10-14 10-14 Дозировка у взрослых пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина < 50 мл / мин). Режим дозирования при нормальной функции почек, каждые 24 часа Клиренс креатинина 20-49 мл/мин Клиренс креатинина 10-19 мл/мин Клиренс креатинина < 10 мл/мин (вкл. гемодиализ и ДАПД*) 750 мг 750 мг каждые 48 часов первая доза: 750 мг, затем: 250 мг каждые 48 часов первая доза: 750 мг, затем: 500 мг каждые 48 часов 500 мг 500 мг первая доза, затем 250 мг каждые 24 часа 500 мг первая доза, затем 250 мг каждые 48 часов 500 мг первая доза, затем 250 мг каждые 48 часов 250 мг корректировки дозы не требуется 250 мг каждые 48 часов, если не отягощено инфекцией мочевыводящих путей, то корректировка дозы не требуется Нет данных о возможной корректировке дозы Метод / способ введения Вводить Леворекс (500 мг) в/в капельно в течение 60 мин. Слишком быстрое введение может привести к гипотонии. Избегать введения внутривенно в совокупности с раствором, содержащим многовалентных катионов (например, магний, кальций). Не предназначен для внутримышечного, интратекального, внутрибрюшинного или подкожного введения.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в т.ч. с кровью), нарушения пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит; повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала QT, мерцательная аритмия.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь, нервозность), гипергликемия (сухость во рту, жажда, повышенное мочеиспускание, усталость, затуманенное зрение, сухость или зуд кожи, аритмия).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз. Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии. Аллергические реакции: зуд и гиперемия кожи; отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенcа-Джонсона), токсичный эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит. Прочие: фотосенсибилизация, астения, обострение порфирии, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим фторхинолонам, а также к вспомогательным веществам препарата, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет). С осторожностью Пожилой возраст (в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Лекарственное взаимодействие 

Одновременное применение хинолона с теофиллином и нестероидными противовоспалительными препаратами может снизить мозговой судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена выше приблизительно на 13%, чем при введении по отдельности.

Поглощение левофлоксацина снижается при совместном введении с сукральфатом, антацидов алюминия или магния, солей железа и цинка. Прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий. Левофлоксацин усиливает антикоагулянтную активность варфарина.

Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина слегка замедляется под действием циметидина и пробенецида в виду возможного блокирования канальциевой секреции левофлоксацина в почках. Следует отметить, что это взаимодействие имеет клиническое значение, прежде всего, для больных с нарушенной функцией почек.

Левофлоксацин увеличивает период полувыведения циклоспорина. Одновременное применение левофлоксацина и гипогликемических средств приводит к изменению концентрации глюкозы в плазме крови (гипергликемия и гипогликемия).

Особые указания

Леворекс должен применяться, по крайней мере, за 2 часа до или 2 часа после приема препаратов солей железа, цинка, антацидов и сукральфата. Во время лечения препаратом Леворекс необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).

При появлении признаков тенденита, псевдомембранного колита, аллергических реакций Леворекс немедленно отменяют. Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы – риск развития гемолиза.

При одновременном применении препарата Леворекс и варфарина необходим тщательный мониторинг протромбинового времени и других показателей коагуляции. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в плазме крови при одновременном применении Леворекса с гипогликемическими препаратами.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими сложными механическими средствами: В период лечения препаратом Леворекс необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат противопоказан для применения у женщин в период грудного вскармливания, детей и подростков до 18 лет. Леворекс должен использоваться во время беременности, только если потенциальная польза превышает потенциальный риск для плода. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечению срока годности.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания, судороги, возможна тошнота, рвота и эрозивные поражения слизистых оболочек.

При проведении исследований было показано, что при применении левофлоксацина в дозах, превышающих средне-терапевтические, возможно удлинение интервала QT . Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Левофлоксацин не выводится при гемодиализе, перитонеальном диализе и постоянном перитонеальном диализе. Специфического антидота нет.

Условия хранения

Хранить в темном и сухом месте, защищенном от света месте при температуре не выше +25˚С. Не замораживать.

Срок годности:  

2 года

Условия отпуска

По рецепту.

Внимание!
Описание препарата на данной странице является упрощённой. Перед приобретением и применением  препарата проконсультируйтесь  с лечащим врачом или фармацевтом, а также ознакомьтесь с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.

ВНИМАНИЕ!Данный раздел предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не является каталогом или прайс листом нашей компании. Для получения информаций о наличии препаратов позвоните 

на номер + 99871 202 0999 Справочная сети аптек 999.

Источник: http://apteka999.uz/ru/catalog/825-levoreks-5mg/ml-100ml

Узнай Диагноз
Добавить комментарий